Þetta er ferli lyfjaúthlutunar í líkamanum, rannsaka sambandið milli ferla lyfjafrásog (A), dreifing (D), efnaskipti (M), útskilnaður (E)og tíma. Þetta krefst þess að við kynnum ýmsar breytur til að lýsa og spá fyrir um þessi ferli. (Sem hermaður sem berst í fremstu víglínu nýrra lyfjarannsókna og -þróunar er áreiðanlegra að leggja þessa hluti á minnið, aðeins með því að skilja þessar breytur, þegar þú tekur þátt í ýmsum verkefnafundum fyrirtækisins verður þú ekki syfjaður, en samt vinnur þú hörðum höndum að því að athuga þessi ensku orð sem leiðtogarnir skjóta upp úr·······).
Færibreytur sem tengjast frásogsferli (A)
Svæði undir feril (AUC): Flatarmálið undir blóðþéttni-tímaferilsins endurspeglar hlutfallslegt magn lyfja sem frásogast inn í blóðrásina. (Fræðilega séð er það svæðið undir lyfinu-tímaferil frá t0 til t∞).
Hámarkstími Tmax:Tíminn til að ná hámarksþéttni ákvarðar hversu hratt eða hægt lyfið hefur meðferðaráhrif sín eða framkallar aukaverkanir.
Hámarksstyrkur Cmax:Hámarksstyrkur lyfsins í líkamanum ákvarðar hvort lyfið hefur meðferðaráhrif eða framkallar aukaverkanir.
Hámarksþéttni sem þolist (MTC):Hæsti styrkur sem getur valdið alvarlegri eitrun hjá tilraunadýrum, en öll lifa án dauða innan ákveðins tíma.
Lágmarks virkur styrkur (MEC):Lágmarksstyrkur lyfs sem getur bara valdið áhrifum.
Aðgengi (F):Hraði og magn lyfja sem fer inn í blóðrásina með inndælingarleiðum sem ekki eru-í bláæð, þar með talið algjört aðgengi og hlutfallslegt aðgengi.
Hámarksstyrkur, hámarkstími og flatarmál undir ferlinum eru mikilvægar breytur til að ákvarða aðgengi og lífjafngildi.
Færibreytur sem tengjast dreifingarferli (D)
Sýnilegt dreifingarrúmmál (Vd):Það vísar til rúmmáls líkamsvökva sem þarf til að lyfið í líkamanum dreifist í samræmi við styrk lyfja í blóði á þessum tíma þegar blóðplasma og lyfjadreifing í vefjum ná jafnvægi. Mundu að þetta er aðeins fræðilegt hugtak. Vd er ímyndað rúmmál og táknar ekki lífeðlisfræðilegt rúmmál. Það táknar hlutfall skammts og upphafsstyrks lyfja í blóði (Co), eining: L/kg, yfirleitt á bilinu 0,04-20L/kg.
Mikilvægi:Það getur sýnt hversu bindandi lyf við vefjum er. Vd er lítið, sem gefur til kynna að lyfið dreifist aðallega í plasma; Vd er stórt, sem gefur til kynna að lyfið dreifist aðallega í vefjum.
Helmingunartími-(t1/2):Það vísar til þess tíma sem þarf til að styrkur eða magn lyfja í líkamanum lækki um 50%, sem gefur til kynna hraða lyfjaefnaskipta eða útskilnaðar í líkamanum. Einingin er mín eða h. Það er notað til að leiðbeina tíðni lyfjagjafar. Til að viðhalda lágmarks virkri styrk er bilið á milli lyfjagjafa nokkurn veginn jafnt og-helmingunartími. Um það bil 5-6 helmingunartímar, flest lyf eru hreinsuð úr líkamanum.
Úthreinsunarhlutfall (CL):Það er rúmmál blóðvökva sem hreinsast af úthreinsunarlíffærum líkamans á tímaeiningu, það er hversu mikið rúmmál af lyfjum sem innihalda blóðvökva hreinsast af líkamanum á tímaeiningu. Það er summa af úthreinsunarhraða allra brotthvarfslíffæra fyrir lyf í líkamanum (heildarúthreinsunarhraði jafngildir summan af úthreinsunarhraða einstakra manna). Eining: mL/mín eða mL/(mín.kg).
Blóðflæðishraði í lifur hjá mönnum, hundum og rottum er í sömu röð: 25, 50 og 100 ml/(mín.kg). Ef úthreinsunarhraði er nálægt þessu gildi bendir það til þess að umbrot í lifur séu mjög hröð.
Færibreytur eftir margar gjafar
Stöðug-plasmaþéttni (Css):Með helmingunartíma- sem lyfjagjafartímabils veldur stöðug stöðug gjöf hægfara uppsöfnun lyfja í líkamanum. Eftir 4-5 lyfjagjafir nær styrkur lyfja í blóði í grundvallaratriðum stöðugu stigi. Styrkur lyfja í blóði á þessum tíma er kallaður stöðugur styrkur lyfja í blóði. Eining mg/L.
Tíminn til að ná stöðugri-lyfjaþéttni í blóði fer aðeins eftir helmingunartíma-og hefur ekkert með skammt, lyfjagjöf og lyfjagjöf að gera. Hins vegar geta skammtar og lyfjagjöf haft áhrif á stöðuga-styrk lyfja í blóði. Stórir skammtar, hár stöðugt-lyfjastyrkur í blóði; lítill skammtur, lítill stöðugur-lyfjastyrkur í blóði.
Hleðsluskammtur:Fyrsti skammturinn sem getur strax náð eða nálgast stöðuga- plasmaþéttni.
Prisys Biotech er forklínísk CRO sem sérhæfir sig í lyfjafræði án-mannlegra prímata (NHP) á helstu lækningasviðum:Ónæmisfræði og bólgur, Fibrosis, Hjartaefnaskipti, Miðtaugakerfi (CNS) truflanir, Öndunarfærasjúkdómar, ogBlæðingar- og storknunarsjúkdómar. Við bjóðum upp á einstakt safn af háþróuðumsjúkdómslíkön í cynomolgus öpum, aukið með-stöðu--tækninnarmyndatökuogGervigreind-drifin greining. Vísindalegt ágæti okkar og siðferðileg viðmið tryggja hágæða, sérsniðnar lausnir til að flýta fyrir forklínískum lyfjafræðiáætlunum þínum.
